四环素
用于:
(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热。
(2)支原体属感染。
(3)回归热、布鲁菌病、霍乱、兔热病及鼠疫。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖昔类联合应用。
对一种四环素类药过敏者可对其他四环素类药呈现过敏。
静脉滴注,口服
片剂:(1)0.g等
①可导致肠道菌群失调,轻者可引起维生素缺乏,重者有由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染,亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻的不良反应;
②大剂量或长期使用均可能导致肝毒性的发生,严重者可引起肝细胞变性,肝毒性更容易在肝功能不全者和妊娠后期妇女发生;
③四环素类与钙离子形成的螯合物,在体内呈黄色,在牙齿和骨中沉积,造成牙齿黄染,并对胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育有影响。
①有四环素类药过敏史者禁用;
②妊娠期和准备怀孕妇女禁用;
③本类药可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制骨骼发育,8岁以下儿童禁用。
①四环素类药与其他肝毒性药(抗肿瘤药)合用时可加重肝损害;
②因四环素类药可降低血浆凝血酶原活性,故接受抗凝药治疗者需要调整抗凝血药的剂量。
抑制细菌蛋白质合成是四环素类药物的抗菌作用机制。通过与30s亚基结合,阻止氨基酰-tRNA与mRNA-核糖体复合物结合,肽链形成受阻而抑菌。
本类药为快速抑菌剂,有两种情况,即常规浓度时有抑菌作用;高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。
四环素类药属于长PAE的时间依赖型抗菌药物,与杀菌活力有关的PK/PD参数为AUC24/MIC。临床一般应多次给药使TMIC的时间延长,从而达到满意的抗菌效果